Хлорохин (нивахин, авлоклор) һәм гидроксихлорохин (плаквенил) — малярия һәм кайбер ревматологик какшауларны кисәтү һәм дәвалау өчен кулланылган хинолонның антималярия препаратлары (мәсәлән, ревматоидлы артрит, ювениль идиопатияле артрит, системалы кызыл төче). Хлорохин шулай ук ​​саркоидозда кальций алмашы патологиясен төзәтү өчен кулланыла. Антималярия препаратлары организмнан бик әкрен чыгарыла һәм меланотроп матдәләр булып, күзнең меланинга бай төзелешләрендә туплана мәсәлән, челтәркатлау һәм хориоидеяның тутлы эпителие.

Хлорохин
Химическая структура
Масса 319,182 м.а.б.[1] һәм 319,181525512 м.а.б.
Химик фурмула C₁₈H₂₆ClN₃[1]
SMILES фурмуласы CCN(CC)CCCC(C)NC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl[1] һәм CCN(CC)CCCC(C)Nc1ccnc2cc(Cl)ccc12
Әчелекнең диссоциация даимие 10,18[2] һәм 10,2[3]
Является активным ингредиентом в Aralen Phosphate[d][4]
Международное непатентованное название ВОЗ chloroquine[5]
Нинди таксонда бар Lasionectria[d][6], P. theae[d][7], P. theae[d][7], G. bilamellata[d][8], A. pubescens[d][9], C. penicillata[d][10], Oscillatoria[d][11][12], Xenorhabdus nematophila[d][13], H. chenopodii[d][14] һәм Okeania[d][11][12]
Дәвалау өчен кулланыла Системалы склеродермия[15], амёбиаз[d][15], Ревматоидлы артрит[15], Plasmodium falciparum malaria[d][15], Пемфигус[15] һәм Бизгәк авыруы[15]
Действие лекарства изменяется Амиодарон[16], анагрелид[d][16], оксид мышьяка(III)[d][16], астемизол[d][16], азитромицин[d][16], bepridil[d][16], хлорпромазин[d][16], цизаприд[d][16], циталопрам[d][16], кларитромицин[d][16], кәкәин[d][16], disopyramide[d][16], dofetilide[d][16], домперидон[d][16], dronedarone[d][16], дроперидол[d][16], эритромицин[d][16], эсциталопрам[d][16], flecainide[d][16], halofantrine[d][16], галоперидол[d][16], ibutilide[d][16], месоридазин[d][16], метадон[d][17], моксифлоксацин[d][16], ондансетрон[d][16], пентамидин[d][16], пимозид[d][16], probucol[d][16], прокаинамид[d][16], хинидин[d][16], севофлуран[d][16], соталол[d][16], спарфлоксацин[d][16], сульпирид[d][16], terfenadine[d][16], Тиоридазин[16], циметидин[d][18], циметидин[d][18] һәм циметидин[d][18]
Тәэсир итешә MAS related GPR family member X1[d][19]
Способ введения авыз аша кертү[d]
LiverTox likelihood score LiverTox toxicity likelihood category D[d][20]
 Хлорохин Викиҗыентыкта

1. Хлорохинның челтәркатлауга карата агулыгы гомуми кумулятив дозага бәйле. Гадәти көндәлек доза - 250 мг тәшкил итә; 100 г-тан ким кумулятив доза яки 1 елдан азрак дәвалау челтәркатлауның зарарлануына сирәк китерә. Токсик йогынты куркынычлыгы кумулятив 300 г-нан артык доза белән кискен арта (ягъни 3 ел эчендә 250 мг /тәү). 1000 г-тан артык кумулятив доза алгач та, челтәркатлауның агулы зарарлануы булмаган авырулар турында хәбәрләр бар. Хлорохин куллануын башка препаратлар нәтиҗәсез булган очракларда гына чикләргә киңәш ителә.

2. Гидроксихлорохин хлорохинга караганда күпкә куркынычсыз. Көндәлек доза 400 мг-нан артмаса, ретинотоксиклык куркынычы аз, шуңа табиблар, мөмкин булганда, хлорохин урынына гидроксихлорохин билгеләргә тиеш. Токсик зарарлану куркынычлыгы көндәлек доза 6,5 мг/кг күбрәк булса һәм 5 елдан артык кулланылса арта, тик бу очракта ул югары түгел.

Искәрмәләр

үзгәртү
  1. 1,0 1,1 1,2 chloroquine
  2. Warhurst D. C., Jonathan C P Steele, Adagu I. S. et al. Hydroxychloroquine is much less active than chloroquine against chloroquine-resistant Plasmodium falciparum, in agreement with its physicochemical properties // J. Antimicrob. Chemother.OUP, 2003. — 6 p. — ISSN 0305-7453; 1460-2091doi:10.1093/JAC/DKG319PMID:12837731
  3. Gerber J. P. Chloroquine and hydroxychloroquine binding to melanin: Some possible consequences for pathologies // Toxicology reportsElsevier BV, 2014. — ISSN 2214-7500doi:10.1016/J.TOXREP.2014.10.019PMID:28962308
  4. RxNorm
  5. chloroquineEBI.
  6. Reyes F., Ortiz-López F. J., Bills G. Lasionectrin, a naphthopyrone from a Lasionectria sp. // J. Nat. Prod.ACS, 2012. — ISSN 0163-3864; 1520-6025doi:10.1021/NP3002942PMID:22694295
  7. 7,0 7,1 Liu L., Han Y., Xiao J. et al. Chlorotheolides A and B, Spiroketals Generated via Diels-Alder Reactions in the Endophytic Fungus Pestalotiopsis theae // J. Nat. Prod.ACS, 2016. — ISSN 0163-3864; 1520-6025doi:10.1021/ACS.JNATPROD.6B00550PMID:27731995
  8. Zhang H., Ma C. Antimalarial compounds from Grewia bilamellata // J. Nat. Prod.ACS, 2006. — ISSN 0163-3864; 1520-6025doi:10.1021/NP050313DPMID:16562832
  9. Carroll A. R., Avery V. M., Robertson L. P. Acrotrione: An Oxidized Xanthene from the Roots of Acronychia pubescens // J. Nat. Prod.ACS, 2019. — ISSN 0163-3864; 1520-6025doi:10.1021/ACS.JNATPROD.8B00956PMID:30865443
  10. Iwasaki A., Matsubara T., Sato T. et al. Hoshinoamides A and B, Acyclic Lipopeptides from the Marine Cyanobacterium Caldora penicillata // J. Nat. Prod.ACS, 2018. — ISSN 0163-3864; 1520-6025doi:10.1021/ACS.JNATPROD.8B00643PMID:30387355
  11. 11,0 11,1 Ozaki K., Iwasaki A., Suenaga K. et al. Isolation and Total Synthesis of Mabuniamide, a Lipopeptide from an Okeania sp. Marine Cyanobacterium // J. Nat. Prod.ACS, 2019. — ISSN 0163-3864; 1520-6025doi:10.1021/ACS.JNATPROD.9B00749PMID:31549837
  12. 12,0 12,1 Iwasaki A., Matsubara T., Sato T. et al. Ikoamide, an Antimalarial Lipopeptide from an Okeania sp. Marine Cyanobacterium // J. Nat. Prod.ACS, 2020. — ISSN 0163-3864; 1520-6025doi:10.1021/ACS.JNATPROD.9B01147PMID:32040324
  13. Kaiser M., Bode H. B. Xenortide Biosynthesis by Entomopathogenic Xenorhabdus nematophila // J. Nat. Prod.ACS, 2014. — ISSN 0163-3864; 1520-6025doi:10.1021/NP500390BPMID:25080196
  14. González-Menéndez V., Pérez-Victoria I., Ruiz-Pérez L. M. et al. MDN-0104, an antiplasmodial betaine lipid from Heterospora chenopodii // J. Nat. Prod.ACS, 2014. — ISSN 0163-3864; 1520-6025doi:10.1021/NP500577VPMID:25215605
  15. 15,0 15,1 15,2 15,3 15,4 15,5 NDF-RT
  16. 16,00 16,01 16,02 16,03 16,04 16,05 16,06 16,07 16,08 16,09 16,10 16,11 16,12 16,13 16,14 16,15 16,16 16,17 16,18 16,19 16,20 16,21 16,22 16,23 16,24 16,25 16,26 16,27 16,28 16,29 16,30 16,31 16,32 16,33 16,34 16,35 Phansalkar S., Desai A. A., Bell D. et al. High-priority drug-drug interactions for use in electronic health records // J. Am. Med. Inform. Assoc.BMJ, OUP, 2012. — ISSN 1067-5027; 1527-974Xdoi:10.1136/AMIAJNL-2011-000612PMID:22539083
  17. Phansalkar S., Desai A. A., Bell D. et al. High-priority drug-drug interactions for use in electronic health records // J. Am. Med. Inform. Assoc.BMJ, OUP, 2012. — ISSN 1067-5027; 1527-974Xdoi:10.1136/AMIAJNL-2011-000612PMID:22539083
  18. 18,0 18,1 18,2 Maskell S., Pirmohamed M. A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions // Scientific Data / Veronique van den Berghe, S. Sansone, V. HurstMacmillan Publishers, NPG, 2022. — ISSN 2052-4463doi:10.1038/S41597-022-01159-Y
  19. IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY
  20. LiverTox

Чыганаклар

үзгәртү
  • Джек Кански. Клиник офтальмология. Системалаштырылган караш. / редакторлар: Еричева В.П.. — 2009. — Б. 944. — ISBN 83-7609-034-8.